雖亦屬於支氣管擴張劑，但其支氣管擴張作用，比β２交感神經興奮劑稍差。  茶鹼的安全治療範圍很窄，它的中毒血清濃度(大於20微克/毫升)與治療所需血清濃度(10-20微克/毫升)十分接近。 

緩慢釋放型茶鹼  (如Theovent  LA、Phyllocontin、Uniphyllin等)由於一天只需服藥一次至兩次，會使氣喘病兒服藥的效率較好，且會使病兒的病情更加穩定，對夜間的氣喘發作效果尤佳。 

對已使用適當的吸入性選擇性β型交感神經興奮劑與類固醇治療的急性氣喘發作病人，茶鹼的再添加並無法更進一步改善其氣喘發作狀態。  但在某些嚴重的氣喘病人當他們對選擇性β型交感神經興奮劑與類固醇的初期投與反應不理想時，胺茶鹼(Aminophylline,  含85%  Theophylline)的靜脈注射，可能可以迅速改善其臨床症狀。 

當茶鹼的血清濃度大於20微克/毫升時，即可能出現中毒現象，其症狀包括  1)  經中樞引起的胃腸作用:  如噁心、嘔吐、甚至吐血；  2)  中樞神經刺激作用:  如失眠、頭痛、焦燥不安、甚至抽筋、毒性腦症；  3)  心臟毒性作用:  以竇性心跳過速最為常見。  通常其早期毒性症狀的產生，常見於醫師急於迅速達到病人茶鹼血清治療濃度時。  一歲以下的病兒由於其對茶鹼代謝及排除能力尚未成熟，故其每公斤使用劑量需隨著年齡減少而降低。